Диклофенак натрия инъекц. и табл.

Диклофенак натрия инъекционный применяется в медицине в качестве противовоспалительного средства

Диклофенак ингибирует фермент циклооксигеназу, что приводит к блокированию реакций арахидонового каскада и нарушению образования простагландинов (E2, F2альфа), тромбоксана A2, лейкотриенов, простациклина и выброса ферментов лизосом; также подавляет агрегацию тромбоцитов; при продолжительном использовании оказывает десенсибилизирующее воздействие; in vitro тормозит в хрящах биосинтез протеогликана в концентрациях, которые соответствуют человеческим. При введении внутрь полностью всасывается, пища может снижать скорость всасывания, но не концентрацию. Через 1–2 часа в плазме достигается максимальная концентрация. Из-за медленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме крови диклофенака пролонгированного действия меньше той, которая наблюдается при введении препарата короткого действия. Концентрация в плазме зависит от величины дозы. При введении внутримышечно максимальная концентрация в плазме будет достигнута через 10–20 минут, при ректальном введении через полчаса. Биодоступность составляет 50%; диклофенак интенсивно подвергается пресистемной элиминации. С белками связывается более чем на 99%. Хорошо проходит в синовиальную жидкость и ткани, где его содержание растет медленно, но через 4 часа становится больше, чем в плазме. Около 35% выводится с фекалиями в виде метаболитов; примерно 65% в печени метаболизируется и выводится в виде неактивных через почки. Время полувыведения из плазмы составляет примерно 2 часа, из синовиальной жидкости — 3–6 часов; не накапливается в организме, при соблюдении рекомендуемого времени между приемами. Диклофенак проникает через кожу при местном нанесении. При закапывании в глаз максимальная концентрация диклофенака в конъюнктиве и в роговице наступает через полчаса, проходит в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в значимых количествах не попадает. Снижает боль при движении и в состоянии покоя, припухлость суставов, утреннюю скованность, улучшает функциональную способность суставов. При воспалениях, которые возникают после травм и операций, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и боль во время движения, снижает на месте раны воспалительный отек. У больных с полиартритом, которые получают курсовое лечение, уровни в синовиальной ткани и синовиальной жидкости больше, чем в плазме крови. Противовоспалительное свойство диклофенака больше, чем у ацетилсалициловой кислоты, бутадиона, ибупрофена; есть данные о лучшей переносимости и большей выраженности клинического эффекта по сравнению с индометацином; при болезни Бехтерева и ревматизме эквивалентен индометацину и преднизолону.

ПОКАЗАНИЯ